УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета Фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 24 сентября 2014 года № 630

Макромицин 3.0 млн МЕ

Спирамицин

Таблетки покрытые оболочкой, 3.0 млн МЕ

Одна таблетка содержит

активное вещество -   спирамицин 731,707 мг (3 000 000 МЕ),

вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая  (РН 302), кремний коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят (тип А), тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (Е-5), диэтилфталат, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171)

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или кремового цвета, с риской на одной стороне.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды,  линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Спирамицин

  Код АТХ   J01FA02  

Фармакокинетика 

Макромицин 3.0 млн МЕ всасывается не полностью. Биодоступность после приема внутрь составляет 33-39% (в пределах 10-69%). Скорость всасывания спирамицина ниже, чем у эритромицина, за счет более высокой молекулярной массы и высокой степени ионизации в кислой среде желудка. Прием вместе с пищей снижает биодоступность примерно на 50% и задерживает достижение максимальной концентрации. Время наступления Сmax после приема внутрь 1,5-3 часа.

Макромицин 3.0 млн МЕ хорошо проникает в органы и ткани организма. Связь с белками – 10%. Концентрации в тканях остаются высокими после того, как концентрация в плазме снижается. Пик концентрации в слюне в 1,3-4,8 раз превышает концентрацию в плазме. Макромицин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Высокие концентрации Макромицина 3.0 млн МЕ обнаруживаются в печени. Макромицин 3.0 млн МЕ не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения большой и варьирует в пределах 383-660 л. Макромицин 3.0 млн МЕ проникает и накапливается в фагоцитах, концентрации внутри которых являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты Макромицина 3.0 млн МЕ на внутриклеточные бактерии.

Метаболизм   происходит в печени с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения  около 8 часов. Более 80% введенной дозы выводится с желчью.  Через почки выводится 4-14% от введенной дозы.

Фармакодинамика 

Макромицин 3.0 млн МЕ действует бактериостатический, нарушая внутриклеточный синтез	белка.

Обычно чувствительные микроорганизмы:  минимальная подавляющая концентрация (МПК)<=1 мг/л (чувствительными являются более 90% штаммов) - стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylo-ri, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.

 Умеренно чувствительные микроорганизмы:  антибиотик умеренно активен; положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium	perfringens.

 Устойчивые микроорганизмы (МПК>4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми -	метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma	hominis.