УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета Фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 24 сентября 2014 года № 630

  Парлазин®    

Цетиризин

Таблетки, покрытые оболочкой 10мг

Одна таблетка содержит

активное вещество  - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества :  кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат,  целлюлоза микрокристаллическая,  

состав  оболочк и :   желтый «Солнечный закат» (Е110), Opadry Y-1-7000 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171),  макрогол 400)

Светло-оранжевые,  двояковыпуклые, продолговатые, с фаской таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной и гравировкой Е 511 на другой стороне, без запаха.

Антигистаминные препараты системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин.

  Код АТХ     R06AE07

Фармакокинетика 

Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах  и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. Пища не влияет на степень всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.  Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму.  

Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин имеет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста 

У пациентов пожилого возраста после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был снижен на 40%, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста вероятно связан с ухудшением почечной функции.

Пациенты с нарушением функции почек 

У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70%.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК˂ 7 мл/мин)  после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении функции почек необходима коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени 

У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.

Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.

Фармакодинамика 

Цетиризин - метаболит гидроксизина, является избирательным антагонистом периферических H1  -гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo  не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противоаллергической активностью: в дозе 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки он ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы аллергеном.

Исследования показали, что цетиризин в дозе 5мг и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит

- хроническая идиопатическая крапивница

Взрослые:  рекомендуемая доза – по 1 таблетки в сутки, предпочтительно на ночь.

Пациенты пожилого возраста :

При нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.

Пациенты с нарушением функции почек умеренной – средней степени: 

Для пациентов с нарушением функции почек отсутствуют данные по эффективности/безопасности препарата. Так как,  цетиризин в основном выводится почками, то в случаях, когда другие виды лечения невозможны, дозировку препарата следует подбирать индивидуально, с учётом функции почек. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr ) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr  (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:  

Для мужчин:

КК  ) 

  Для женщин: полученное значение     0,85  

Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями почек:

 
   
 
Группа 
  
 
 
Клиренс креатинина 
  
 
 
Доза и частота приёма 
  
 
 
 
Нормальная функция почек
  
 
 
≥80
  
 
 
10 мг 1 раз в день
  
 
 
 
Умеренное нарушение функции почек
  
 
 
50-79
  
 
 
10 мг 1 раз в день
  
 
 
 
Нарушение функции почек средней степени
  
 
 
30-49
  
 
 
5 мг 1 раз в день
  
 
 
 
Тяжёлое нарушение функции почек
  
 
 
˂ 30
  
 
 
5 мг 1 раз в 2 дня
  
 
 
 
Почечная недостаточность, диализ
  
 
 
≤10
  
 
 
Противопоказано
  
 
 

Пациенты с нарушениями функции печени 

Пациентам, имеющим нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек