Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық қызметті бақылау комитеті Төрағасының 2014 жылғы 18 қыркүйектегі № 603 бұйрығымен БЕКІТІЛГЕН

Нимодекс

Нимодипин

Қабықпен қапталған 30 мг таблеткалар  

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 30.30 мг нимодипин (30.00 мг 100% затқа шаққанда), қосымша заттар: желатиндендірілген крахмал, микрокристалды целлюлоза, повидон, кросповидон, кальций стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, полисорбат-80, «Күн батар түстес» сары FCF (Е 110), вазелин майы, титанның қостотығы (Е171).

 Ашық-қызыл сарыдан қызыл сары түске дейінгі, қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес таблеткалар.   

 «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары.    

Дигидропиридин туындылары. Нимодипин

АТХ коды  С08СA06

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін белсенді зат нимодипин  асқазан-ішек жолы тарапынан толық дерлік сіңеді. Плазмалық концентрацияның ең жоғарғы шегі 30-60 минут ішінде байқалады. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияның және «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданның артуы, ең жоғары дозаға (90 мг) дейін,  дозаға байланысты сипатқа ие.  

Нимодипиннің жалпы клиренсі 0.8-1.6 л/сағ./кг құрайды.

Нимодипин қан плазмасы ақуыздарымен 97-99%-ға байланысады.  

Нимодипин бауырда Р450 3А4 цитохромы жүйесінің ферменттерінің қатысуымен дегидрирлену және тотығып О-деметилдену арқылы метаболизденіп, белсенді емес метаболиттер түзеді.

Бауыр арқылы «алғаш өту» метаболизмінің қарқынды болуына (85-95%) байланысты, нимодипиннің абсолютті биожетімділігі 5-15% құрайды.

Нимодипин көбіне метаболиттер түрінде шамамен 50%-ы бүйректер арқылы, 30%-ы өтпен бірге шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 5-10 сағатты құрайды.

Нимодекс – ми қантамырларына қатысты жоғары селективтік әсері және ишемияға қарсы белсенділігі бар дигидропиридин тобына жататын кальций өзекшелерінің блокаторы.  

  Нимодекс, кальций өзекшелерімен байланысты ми қантамырларының рецепторларына әсер ете отырып, жүйке жасушаларына қорғаныш әсерін тигізеді, олардың қызметін тұрақтандырады, мидың қанмен жабдықталуын қалыпты етеді, жүйке жасушаларының ишемияны көтеруін жақсартады, мұндайда «ұрлану синдромы» пайда болмайды.     

Нимодекс әртүрлі вазобелсенді заттармен (мысалы, серотонинмен, простагландиндермен және гистаминмен), қанмен немесе ыдырау өнімдерімен өршіген қантамырлар тарылуын болдырмайды немесе жояды.  

Ми қантамырларының жедел бұзылулары бар емделушілерде Нимодекс ми қантамырларын кеңейтеді және ми қан ағысының жақсаруына мүмкіндік береді. Перфузияның артуы зақымданбаған тіндерге қарағанда қанмен жеткіліксіз жабдықталған ми аймақтарында өте айқын білінеді. Нимодекс мидың ишемиялық зақымдарының жиілігін және субарахноидальді қан құйылулар болған емделушілерде өлім деңгейін едәуір төмендетеді.  

Препараттың белсенді нейрофармакологиялық және психофармакологиялық қасиеттері бар.

Нимодекс ми қызметтері бұзылған емделушілерде жадының және зейінді жұмылдырудың бұзылуларына жағымды әсерін тигізеді. Мұндайда жеке бас, мінез-құлық реакциялары және психометриялық функциональді тест нәтижелері жақсарады.

- аневризманың үзілуінен болған субарахноидальді қан құйылу аясында ми қантамырларының түйілуінен туындаған ишемиялық неврологиялық бұзылулардың алдын алуға және емдеуге (мұның алдында Нимодекстің инфузиялық ерітіндісімен көктамырішілік ем жүргізгеннен кейін қолданылады)

- егде жастағы емделушілерде айқын церебральді бұзылуларда (жадының және зейінді жұмылдырудың нашарлауы, эмоциональді тұрақсыздық)

  Таблеткаларды ас қабылдауға қарамай-ақ, судың аздаған мөлшерімен ішіп, бүтіндей жұтқан жөн.     

Препараттың бір реттік дозаларын қабылдау арасындағы аралық кем дегенде 4 сағатты құрауы тиіс.  

Аневризманың үзілуі салдарынан субарахноидальді қан құйылуларда

Таблеткаларды қабылдауды Нимодекстің  инфузиялық ерітіндісімен 5 – 14 күн көктамырішілік емнен кейін тағайындаған жөн.   

Ұсынылатын дозасы:  21 күн бойы әрбір 4 сағат сайын тәулігіне 6 рет 2 таблеткадан (тәулігіне 6 рет 60 мг нимодипин).

  Хирургиялық араласымдар жағдайында емдеудің осыған ұқсас сызбасы ұсынылады.      

  Жағымсыз әсерлер пайда болғанда дозаны азайтқан және қажет болғанда препаратты тоқтатқан жөн.    

Егде жастағы емделушілердегі айқын церебральді бұзылуларда  

Ұсынылатын доза күніне 3 рет 30 мг (1 таблетка) Нимодексті құрайды.

Егде жастағы емделушілер

  Жүрек-қантамыр жүйесінің, бауыр мен бүйректің қатарласқан аурулары жоқ егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес.   

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер  

  Бауыр қызметінің ауыр бұзылуларында, атап айтқанда бауыр циррозында, нимодипиннің биожетімділігі, алғашқы пассаж көлемінің және метаболизм белсенділігінің жойылу қарқындылығының төмендеуіне байланысты, жоғарылауы мүмкін. Мұның салдары препараттың негізгі және жағымсыз әсерлерінің, атап айтқанда, оның гипотензивтік әсерінің өршуі болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда препарат дозасын төмендеткен және қажет болғанда емдеуді тоқтатқан жөн.