Toggle Dropdown
Қазақстан Республикасы
Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және
фармацевтикалық қызметті
бақылау комитеті Төрағасының
2014 жылғы 18 қыркүйектегі
№ 603 бұйрығымен
БЕКІТІЛГЕН
Дәрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық
ХЕЛЕКС® СР
Халықаралық патенттелмеген атауы
Босап шығуы ұзартылған таблеткалар, 0,5 мг, 1мг және 2 мг
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат- 0,5 мг, 1 мг және 2 мг алпразолам,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, гипромеллоза, магний стеараты, Kiwi alu lack (индиготин E132 + хинолинді сары E104, (0.5 мг доза үшін)), индиготин Е132 (2 мг доза үшін)
Дөңгелек, аздап дөңес жасыл-сары түсті таблеткалар (0.5 мг доза үшін). Дөңгелек, аздап дөңес ақ түсті таблеткалар (1.0 мг доза үшін).
Дөңгелек, аздап дөңес ақшыл-көк түсті таблеткалар (2.0 мг доза үшін).
Психотроптық препараты. Анксиолитиктер. Бензодиазепин туындылары.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Баяу босап шығатын таблеткаларды қабылдағаннан кейін алпразоламның биожетімділігі әдеттегідей босап шығатын дәрілік зат таблеткаларын қабылдағаннан кейінгі биожетімділікке ұқсас; айырмашылығы – баяу сіңірілуінде. Осылайша, баяу босап шығатын таблеткаларды қабылдағаннан кейін алпразоламның ең жоғарғы концентрациясы алпразоламның әдеттегі таблеткаларын қабылдағаннан кейінгі шектік концентрациясынан шамамен екі есе төмен. Ішке қабылдағаннан кейін алпразолам қан плазмасында 5-11 сағаттан кейін шектік концентрациясына жетеді, ол осы уақыт кезеңінде салыстырмалы түрде тұрақты болып қалады.
Алпразоламның фармакокинетикасы 10 мг-ға дейінгі дозада тәуелді сипатқа ие. Метаболиттердің жартылай шығарылу уақыты және концентрациясы тез босап шығатын дәрілік зат таблеткаларын қабылдағандағымен бірдей; бұл алпразоламның метаболизмі мен шығарылуы екі түрлі типтегі таблеткаларда бірдей екендігін көрсетеді. Баяу босап шығатын алпразолам таблеткаларын әр 12 сағат сайын немесе дәл осындай дозадағы 4 рет қабылдауға бөлінген әдеттегідей босап шығатын таблеткаларды ішке қабылдағаннан кейін препараттың ең жоғарғы және ең төменгі тепе-тең концентрациясы екі жағдайда да бірдей.
Алпразоламның 80%-ы қан ақуыздарымен байланысады, негізінен альбуминдермен.
Алпразолам бауырда метаболизденеді. Метаболиттер қан плазмасындағы аз концентрациясы салдарынан клиникалық маңызды емес.
Алпразолам мен оның метаболиттері негізінен несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу уақыты 12-ден 15 сағатқа дейін құбылып отырады, ал егде жастағыларда орта есеппен 16 сағатты құрайды.
Хелекс® СР бензодиазепиндер класының басқа да препараттары сияқты анксиолитиктік, құрысуға қарсы, гипно-седативті, бұлшықет- босаңсытатын әсер көрсетеді. Ол лимбиялық жүйеде, гипоталамуста, мишықта және ала денеде көп мөлшерде болатын спецификалық бензодиазепиндік рецепторлар арқылы әсер етеді.
Хелекс® СР, сондай-ақ, антидепрессанттық қасиетке ие, бұл бензодиазепиндер тобының классикалық туындыларына тән емес. Бұл әсер алпразоламның REM-кезеңнің (көз алмаларының тез қозғалу кезеңі) латенттігін жоғарылатуына байланысты болуы мүмкін, бұл үш циклді антидепрессанттарда байқалады, бірақ басқа бензодиазепиндерде байқалмайды.
Алпразолам мен үш циклді антидепрессанттар бірдей әсерге ие екені дәлелденген: β-адренорецепторлардың мөлшерін азайтады және норадренергиялық жолдар арқылы үрейленуге қарсы әсер етеді.
- соматикалық бұзылулардан туындаған ширығумен, стреспен, ажитациямен, тітіркенгіштікпен, ұйқысыздықпен қатар жүретін үрейлі бұзылыстарды симптоматикалық емдеуде
- депрессиямен байланысты үрейлі жағдайларды симптоматикалық емдеуде
- соматикалық аурулар аясында аралас үрейлі-депрессиялық жай-күй кезінде үрейлі бұзылыстарды симптоматикалық емдеуде
- созылмалы алкоголизм кезінде тоқтату синдромында
Қолдану тәсілі мен дозалары
Хелекс® СР таблеткалары ішінен алпразолам баяу босап шығады. Таблеткаларды шайнамай, бүтіндей жұту керек.
Хелекс® СР оңтайлы дозасы мен емдеу курсы симптомдар ауырлығы мен емге қатысты жекелей реакцияны есепке ала отырып, әр емделуші үшін жекелей таңдалады. Емнің басында бастапқы дозада күрделі жағымсыз реакциялар пайда болғанда препарат дозасын азайту керек.
Ұсынылатын дозалар көптеген емделушілер үшін жеткілікті. Сирек жағдайларда, доза жеткіліксіз болғанда оны біртіндеп арттыруға болады. Жағымсыз әсерлердің дамуын болдырмас үшін алдымен кешкі дозаны жоғарылатады. Негізінен, психотропты препараттарды ешқашан қабылдамаған емделушілерге бұрын алкоголь, седативті препараттар, антидепрессанттар мен ұйықтататын дәрілер қабылдағандарға қарағанда алпразоламның аз дозасы қажет етіледі.
Әсіресе егде және ақыл-есі төмен адамдарда атаксия және шамадан тыс седативтік әсер болдырмау үшін емді ең төменгі тиімді дозадан бастау керек.
Ұсынылатын бастапқы доза: тәулігіне 1 мг бір немесе екі қабылдауға
Ұсынылатын доза: доза емделушінің емге деген жауабына сәйкес өзгертілуі мүмкін; ең жоғарғы тәуліктік доза - 4 мг бір немесе екі қабылдауға.
Егде жастағы емделушілер және бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер:
Ұсынылатын бастапқы доза: 0.5 мг, тәулігіне 1 мг-ге дейін бір немесе екі
Ұсынылатын доза: 0.5 мг, тәулігіне 1 мг-ге дейін.
Қажет болғанда доза емделушінің емге қатысты жауабына байланысты тәулігіне 4 мг-ге дейін біртіндеп арттырылуы мүмкін. Бастапқы дозада жағымсыз әсерлер пайда болғанда дозаны азайту керек
Үрейлі бұзылыстарды емдеу:
Ұсынылатын бастапқы доза: түнге қарай 0,5 - 1 мг.
Консультации
