Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық қызметті бақылау комитеті Төрағасының 2014 жылғы 12 қыркүйектегі № 583 бұйрығымен БЕКІТІЛГЕН

Амлокардин

Амлодипин

5 мг және 10 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат  – амлодипин (амлодипин бесилаты түрінде) - 5 мг немесе 10 мг;  

қосымша заттар: картоп крахмалы, крахмал 1500, кальций стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, кальций гидрофосфат дигидраты.

Жайпақцилиндрлі, ойығы бар ақ түсті  таблеткалар.

"Баяу" кальций өзекшелерінің іріктелген блокаторлары. Дигидропиридинді туындылар. Амлодипин.

АТХ  коды С08СА01

Сіңуі

Амлодипин қабылдағаннан кейін 6-12 сағаттан соң ең жоғары концентрациясына жетіп, емдік дозаларда ішке қабылданғаннан кейін жақсы сіңеді. Абсолютті биожетімділігі есеп бойынша  64-80 % құрайды. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг тең. Ас қабылдау амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 97,5% құрайды.

Биотрансформациясы/шығарылуы

Плазмадан жартылай шығарылуы 35-50 сағ, жуықты құрайды, ол препараттың тәулігіне бір рет тағайындалуына сәйкес келеді. Плазмадағы тұрақты тепе тең  концентрациясына препаратты тұрақты қабылдағаннан кейін 7-8 күннен соң жетеді. Амлодипин белсенді емес метаболиттер түзіп, бауырда биотрансформацияланады; өзгермеген препараттың 10 % және метаболиттердің 60 %  несеппен шығарылады. Емшек сүтімен шығарылуы белгісіз. Гемодиализ барысында шығарылмайды.

Егде жастағы тұлғаларда қолданылуы  

 Егде жастағы және жасырақ адамдарда амлодипиннің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты   жүзінде бірдей деуге болады. Егде жастағы адамдарда амлодипин клиренсінің төмендеуіне бейімділік бар, ол AUC (концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан) және жартылай шығарылуының жоғарылауына  әкеледі. Болжамданғандай, іркілген жүрек жеткіліксіздігімен  зардап шегетін әртүрлі жас тобындағы емделушілерде, AUC және препараттың жартылай шығарылу кезеңінің жоғарылауы байқалған.

Амлодипин – кальций өзекшелерінің баяу блокаторлары немесе кальций иондарының антагонисі, кальций иондарының жарғақшалар арқылы миокардтың және тамырлардың тегіс бұлшықетті жасушаларына түсуін бөгейді. Амлодипиннің гипотензивті әсерінің механизмі тамырлардың тегіс бұлшықетті жасушаларына тікелей босаңсытатын әсерімен байланысты. Амлодипиннің  стенокардияда әсер етуінің дәл механизмі нақты анықталмаған, бірақ амлодипин ишемияны келесі екі жолмен азайтады:

1. Амлодипин шеткергі артериолдарды кеңейтеді, осылайша жалпы шеткергі кедергіні (кейінгі жүктеме) төмендетеді, оны қалпына келтіруге  жүректің жұмысы жұмсалады. Жүректің жиырылу жиілігі өзгермегендіктен жүрекке жүктеменің азаюы энергияны тұтыну мен оттегіні тұтынудың төмендеуіне әкеледі.

2. Амлодипиннің әсер ету  механизмі сондай-ақ миокардтың өзгермеген және ишемиялық  аймақтарында  негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолдардың кеңеюін қамтиды деп болжамданады. Бұл дилатация вазоспастикалық стенокардиямен (Принцметал стенокардиясы немесе  вариантты стенокардия) науқастарда миокардқа оттегінің түсуін жоғарылатады және темекі шегумен туындаған коронарлық вазоконстрикцияның дамуының алдын алады.

Артериялық  гипертензиямен науқастарда амлодипиннің тәуліктік дозасы жатқан немесе тұрған күйінде 24 сағат бойы артериялық қысымның  клиникалық мәні бар  төмендеуін қамтамасыз етеді. Әсерінің баяу басталуына байланысты, амлодипин жедел артериялық гипотензияны туындатпайды.

Стенокардиямен науқастарда амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы физикалық жүктемені орындау уақытын арттырады, стенокардия ұстамасының дамуын және ST сегментінің депрессиясын (1 мм-ге) іркиді, стенокардия ұстамасының  жиілігін  және нитроглицерин таблеткаларын қабылдауды азайтады.

– артериялық гипертензияда

– тұрақты стенокардияда және вазоспастикалық  стенокардияда (Принцметал стенокардиясы)

Әдеттегі бастапқы дозасы артериялық гипертензия және стенокардияда тәулігіне  5 мг құрайды дұрысы күннің әрдайым бір уақытында. Клиникалық жауабына байланысты  дозаны тәулігіне 10 мг дейін жоғарылатуға болады.  

Емдеу курсы емдеуші дәрігермен белгіленеді.

Амлокардин судың қажетті мөлшерімен (100 мл)  тәулігіне бір рет ішке қабылданады.  

Тиазидті диуретиктерді, β-блокаторларды және  ангиотензин өзгертуші фермент (АПФ) тежегіштерін  бір мезгілде қолданғанда  дозасын өзгерту қажет етілмейді.  

Егде жастағы тұлғаларға, дене салмағы төмен тұлғаларға және бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерге  2,5 мг дозаны тағайындауға болады. Осындай дозаны  амлокардиннің басқа антигипертензиялық дәрілермен біріктірілімде тағайындауға болады.

Препарат дозасын емделушінің жекелей қажеттілігін ескерумен таңдау керек.

Әдетте дозаны таңдау (титрация) 7-ден 14 күнге дейін жүргізіледі, ол дәрігерге емделушінің әрбір дозаға жауабын бағалауға мүмкіндік береді. Клиникалық қажеттілікте  егер аурудың жағдайын жиі бағалауға мүмкіндік болса,  титрацияны жеделдетуге болады.

Тұрақты және вазоспастикалық стенокардияда ұсынылатын доза  5-10 мг құрайды, төмен доза егде жастағы және бауыр функциясының бұзылуымен науқастарға ұсынылады. Талапқа сай  әсер алу үшін науқастардың көбіне  10 мг доза қажет.

Коронарлық артериялар ауруларымен науқастар үшін ұсынылған дозалар аралығы күніне 5-10 мг құрайды. Клиникалық зерттеулерде науқастардың көбіне  күніне 10 мг доза қажет болды.

Балаларда қолданылуы. Балаларда қолданғанда амлодипиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде қолданылуы. «Айрықша нұсқаулар» бөлімін қара.

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы

- ұйқышылдық

- жүрек қағуының жиілеуі