УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета Фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 12 сентября 2014 года № 583

СИНЕГРА®  25

СИНЕГРА®  50

СИНЕГРА®  100

Силденафил

Үлбірлі қабықпен қапталған 25 мг, 50 мг, 100 мг таблеткалар

белсенді зат –  35,12 мг, 70,24 мг, 140,48 мг силденафил цитраты, сәйкесінше 25 мг, 50 мг, 100 мг силденафилге баламалы

қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий кроскармеллозасы, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил 200), магний стеараты,

Opadry II Blue 85F20578 қабығының құрамы: полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 4000), титанның қостотығы Е 171, тальк, FD & C Blue #2 /  индигокармин алюминий Е 132, темірдің сары тотығы Е 172, поливинил спирті.

Төртбұрышты пішінді, бір жағында «бағыттағыш» таңбасы бар,  көк түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.  

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар, спазмолитиктерді қоса. Эрекция бұзылуларын емдеуге арналған препараттар. Силденафил

АТХ коды G04BE03

СИНЕГРА®  препаратының әсер етуші заты силденафил ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді және  плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 30-дан 120 минутқа дейін жетеді (орта есеппен 60 минут). Препараттың абсолюттік биожетімділігі 40%-ға жуықты құрайды. Силденафилді майлы тағаммен бір мезгілде қабылдағанда сіңу жылдамдығы азаяды, соған байланысты ең жоғарғы концентрацияға жету уақыты (Tmax )  орта есеппен 60 минутқа дейін баяулайды және қандағы ең жоғарғы концентрациясы (Cmax ) 29 %-ға дейін азаяды. Силденафил мен оның негізгі N-десметильді  метаболиті плазма ақуыздарымен шамамен 96%-ға байланысады. Ақуыздармен байланысуы препараттың жалпы концентрациясына байланысты емес.

Силденафил көбінесе бауырдың микросомалық изоферменттерімен - CYP3А4 (негізгі жолы) және CYP2С9 (жанама жолы) метаболизденеді. Силденафилдің N-десметилденуі нәтижесінде түзілетін негізгі метаболиті, әрі қарайғы метаболизмге ұшырайды. Метаболитінің плазмадағы  концентрациясы силденафилдің концентрациясының шамамен 40%-ын құрайды және метаболитінің фармакологиялық әсері силденафилдің фармакологиялық әсерінің 20%-ға жуығын құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін препарат дозасының 80%-ы метаболиттер түрінде көбінесе нәжіспен бірге және 13%-ға жуығы несеппен бірге шығарылады.   

Физиологиялық механизмнің көмегімен жүретін жыныс мүшесі  эрекциясы  сексуалдық стимуляция кезінде каверноздық денеде азот тотығының (NO) босап шығуын қамтиды. Бұдан әрі азот тотығы гуанилатциклаза ферментін белсендіреді, бұл каверноздық денеде тегіс бұлшықеттердің босаңсуын туындататып, қан ағынына ықпал ететін циклдік гуанозинмонофосфат (цГМФ) деңгейінің артуына әкеледі. Силденафил каверноздық денеде 5-ші типті цГМФ-спецификалық фосфодиэстеразаның (ФДЭ5) селективті тежегіші болып табылады, мұнда ФДЭ5 цГМФ ыдырауына жауапты.

Эрекциясы бұзылған (органикалық, психогендік, аралас) емделушілерді салыстырмалы плацебо-бақыланатын айқаспалы зерттеуде плацебомен салыстырғанда, силденафилді тағайындағаннан кейінгі сексуалдық стимуляцияның нәтижесі жыныстық қатынасқа жеткілікті оң эрекцияның басталуы болды.  

Силденафилдің қан қысымына ықпалы:

Препаратты 100 мг дозада қолданған кезде жатқызылған қалыпта артериялық қысымның (АҚ) ең жоғары төмендеуі орташа алғанда 8,4 мм.с.б., жатқызылған қалыпта диастолалық АҚ 5,5 мм.с.б. құрады. АҚ-ға айқынырақ, бірақ ұқсас түрдегі өткінші әсері бір мезгілде нитраттар қабылдаған емделушілерде байқалды.  

Силденафилдің гемодинамикаға ықпалы:

Силденафилді 100 мг дозада бір реттік қабылдау дені сау еріктілер ЭКГ-сінде клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістер туындатпайды.  

Силденафилдің көруге ықпалы:

Кейбір емделушілерде препаратты 100 және 200 мг дозада қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң түсті (көкті/жасылды) ажыратуда жеңіл және өткінші бұзылуы анықталған, қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң бұл өзгерістер болмайды. Түрлі түсті көрудің бұзылуының белгіленген механизмі торлы қабықта түстің берілуіне қатысатын ФДЭ-6 тежелуі деп есептеледі. Силденафил көру өткірлігіне, контрастыға сезімталдық, көзішілік қысым немесе қарашық диаметріне әсер етпейді.  

- жыныстық қатынас қанағаттанарлық болуы үшін жыныс мүшесінің жеткілікті эрекцияға жетуге немесе оны сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эрекция бұзылуларын емдеуде.

  СИНЕГРА®   тек сексуальді стимуляциялану болған кезде ғана тиімді.

Асқынуларға жол бермеу үшін, қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек!

Емделушілердің көпшілігі үшін ұсынылатын дозасы – жыныстық қатынас басталғанға дейін шамамен 1 сағат бұрын 50 мг ішке. Тиімділігі мен жағымдылығын ескере отырып, дозасы 100 мг-ге дейін ұлғайтылуы немесе 25 мг-ге дейін төмендетілуі мүмкін. Ең жоғарғы ұсынылатын дозасы – 100 мг және қолдану жиілігі – тәулігіне бір рет.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі

Бүйрек қызметінің жеңіл және орташа ауыр дәрежелі жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі  30-80 мл/мин) дозаны түзету қажет емес, ауыр дәрежесінде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) - дозаны 25 мг-ге дейін төмендетеді.  

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде СИНЕГРАНЫҢ®  дозасын 25 мг-ге дейін төмендетуге болады.

Басқа дәрілік заттармен бірге қолданылуы

Ритонавирмен біріктіріп қолданғанда, СИНЕГРАНЫҢ®  ең жоғарғы бір реттік дозасы 25 мг құрауы, 48 сағат ішінде 1 реттен жиі болмауы тиіс.

Р450 3А4 цитохромының тежегіштерімен (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) бірге қолданғанда, СИНЕГРАНЫҢ®  бастапқы дозасы 25 мг құрайды.  

Ортостатикалық гипотензия қаупін азайту үшін, СИНЕГРАНЫ®  қолдануды бастар алдында альфа-адреноблокаторларды қабылдап жүрген емделушілердің жай-күйі тұрақты болуы тиіс. Бастапқы дозасын төмендету ұсынылады.

Егде емделушілер

Дозаны түзету қажет емес.  

Жағымсыз әсерлері әдетте өткінші және жеңіл немесе орташа айқындылықпен.